透过血脑屏障的抗生素

　　抗生素，又称为抗菌素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。以下是小编整理的透过血脑屏障的抗生素，仅供参考，大家一起来看看吧。

　　能够透过血脑屏障的抗生素

　　青霉素钠 —— 难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液

　　中浓度可达血药浓度匠5-30%。

　　氨苄西林 —— 透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重150mg/kg，前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。

　　舒巴坦-氨苄西林——可通过有炎症的脑脊髓膜。

　　哌拉西林—— 静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

　　阿莫西林—— 静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml，为血清浓度的8-93%。

　　头孢唑啉—— 难于透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

　　头孢拉定—— 在脑组织中含量较少，仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低，静脉滴注2-4g， 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml，甚至不能检测到。

　　头孢克洛—— 在脑组织中的浓度较低。

　　头孢呋辛—— 能透过所有组织包括有炎症的脑膜，组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

　　头孢噻肟钠——脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

　　头孢他啶 —— 难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

　　头孢曲松钠 —— 能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

　　头孢哌酮钠 —— 对血脑屏障的渗透性较差，脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml，为血药浓度的1-4%，以头孢哌酮钠100 mg/kg的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童，20分钟静滴结束后，1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2ug/ml，脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高，与脑脊液中细胞数无关。

　　头孢吡肟—— 可通过炎性血脑屏障。

　　亚胺培南-西司他丁钠(泰能) —— 难于透过血脑屏障，在脑脊液的浓度甚低。

　　美罗培南(美平) —— 可透过血脑屏障。

　　硫酸阿米卡星 —— 不易透过血脑屏障，但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%，当脑膜有炎症时，则可达同期血药浓度的50%。

　　林可霉素、红霉素——不易透过血脑屏障。

　　克林霉素——不能透过正常的脑膜，当脑膜发炎时，可渗入脑脊液，并能进入脑脓肿的脓液中。

　　盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素 —— 不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。

　　阿昔洛韦 —— 脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。

　　更昔洛韦 —— 在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg，静滴后，在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml，代表相应血药浓度的24-70%。

　　利巴韦林 —— 长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。

　　异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀—— 均可透过血脑屏障，利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加，乙胺丁醇不易透过血脑屏障，但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的15-40%。

　　甲硝唑——在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%，少数脑脓肿患者，脓液的药浓度高于同期的血药浓度。

　　较易透过血脑屏障的抗生素：

　　哌拉西阿莫西林 头孢曲松钠 甲硝唑 利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀

　　一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素：

　　青霉素钠 氨苄西林 舒巴坦-氨苄西林 头孢呋辛 头孢噻肟钠 头孢他啶 头孢哌酮钠 头孢吡肟 美罗培南 硫酸阿米卡星 克林霉素 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素 利福平

　　难于透过血脑屏障的抗生素：

　　头孢克洛 头孢拉定 头孢唑啉 林可霉素、红霉素 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)

　　拓展：不能通过血脑屏障治疗脑膜炎的抗菌药物

　　不能通过血脑屏障治疗脑膜炎的抗菌药物是青霉素钠。

　　青霉素钠是一种广谱抗生素，属于青霉素类抗生素，通过血脑屏障进入脑脊液，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有作用。可以用于治疗敏感细菌引起的呼吸道感染、中耳炎、脑膜炎、心内膜炎、尿路感染等。对青霉素钠过敏的患者、严重肝肾功能障碍的患者、孕妇等禁止使用。

　　青霉素钠的不良反应有药物过敏、胃肠道反应等，用药前要注意做皮试，如果出现过敏反应，要立即停止用药，并在医生的指导下更换其他药物进行治疗。用药期间要注意合理膳食，多吃清淡易消化的食物，避免吃辛辣油腻食物，以免影响药物吸收。

　　透过血脑屏障的基本要素

　　血脑屏障包括两个部分：血浆与脑细胞之间的屏障：由脑的毛细血管壁和神经胶质细胞组成血浆和脑脊液之间的屏障：由脉络丛组成。血脑屏障的主要功能是阻止血液当中的有害物质进入脑细胞，产生一系列不良反应。血液中有许多溶质，可以透过毛细血管壁以及胶质细胞层进入脑组织，但是其透过的能力有强有弱，有些很快就能通过，有些较慢，有些完全不能通过，这种情况被叫做选择性通透现象。 这种结构可以使脑组织较少受到血液中循环有害物质的损害，保持脑组织内环境的相对稳定。 透过血脑屏障的基本要素

　　1、物质的脂溶性血中溶质必须通过脑毛细血管的内皮细胞才能到脑组织，而内皮细胞膜是以类脂为基架的双分子层的膜结构，具有亲脂性，脂溶性物质容易通过。 因此血中溶质的脂溶性高低决定其通过屏障的快慢。

　　2、物质的亲水性不论带正电荷或负电荷的溶质，溶于水时即与水分子的氧原子形成氢键，溶质所带电荷越多形成氢键的能力越强。3、与血浆蛋白的结合程度血浆中许多化合物是与血浆蛋白结合的。小分子化合物如激素，与血浆蛋白质结合后就不容易透过血脑屏障，因此无从发挥其生理效应必须待其游离以后才能通过屏障发挥其效应。

　　4、载体运转系统脑毛细血管内皮细胞有多种载体蛋白，能将血中物质运出内皮细胞。载体蛋白有较高的选择性，一种载体蛋白常只能转运一种物质，脑血管内皮细胞的特异性载体蛋白，可使一些难于通过血脑屏障的物质顺利转运迅速入脑。

　　可以通过血脑屏障的抗生素：

　　可以通过血脑屏障的抗生素包括第三代头孢，如头孢曲松、头孢噻肟、美罗培南以及万古霉素等，细菌感染所致的脑膜炎通常称为化脓性脑膜炎，治疗原则是及早使用抗生素治疗。抗生素需选用能够通过血-脑屏障的抗生素，对于未确定病原菌感染的患者，首选用药是第三代头孢，如头孢曲松、头孢噻肟，也可使用美罗培南，美罗培南抗菌谱较广。对于青霉素耐药的患者可考虑使用三代头孢，必要时联合万古霉素进行治疗。

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